理化性质/苯巴比妥
为白色有光泽的粉末；
无臭，味微苦。
饱和水溶液呈酸性反应。
在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中极微溶解，在或溶液中溶解。
熔点174.5-178&℃。&
药理药动/苯巴比妥
药理作用本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。药代动力学口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml 即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约 48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁
临床应用/苯巴比妥
（1）镇静催眠用于消除病人紧张和焦虑，治疗，现已少用；与具有中枢兴奋作用的药物如、配伍，以消除这些药物引起的失眠副作用；与镇痛药、解热镇痛药配伍以增强疗效；用于其它镇静催眠药撤药引起的反应。
（2）抗惊厥&苯巴比妥钠大于催眠剂量的巴比妥类具有抗惊厥作用，用于小儿高热、子痫、破伤风及药物中毒所致的惊厥。常用苯巴比妥、异戊巴比妥钠盐肌内注射或静脉注射。（3）抗癫痫 苯巴比妥广泛用于抗癫痫或癫痫持续状态，甲苯比妥生物利用度70%～75%，主要在代谢变成苯巴比妥起作用。（4）麻醉和麻醉前给药和静脉给药用于麻醉或诱导麻醉，美索比妥在儿童直肠给药也可以达到诱导麻醉效果。麻醉剂量的巴比妥类可减轻因手术、外伤或缺血引起的，缩小梗塞面积，减少死亡率。
用法用量/苯巴比妥
成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3 次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次
小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次； 抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg； 抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。
用药须知/苯巴比妥
不良反应可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。长期用药，偶见缺乏和低钙血症。罕见和骨软化。大剂量时可产生震颤、和严重的。用本品的患者中约1~3%的人出现反应，多见者为各种，严重者可出现和多形红斑（或 Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌症&禁用于以下情况：严重肺功能不全（如）、哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；者禁用。严重肺功能不全、肝硬化、史、、哮喘史、未控制的、过敏等。药物相互作用本品为诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮 (ketamine) 同时应用时，特别是大剂量静脉给药，增加血压降低、呼吸抑制的危险。与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。与口服避孕药或合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。与皮质激素、洋地黄类（包括）、或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。与合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。与合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。与氟哌丁醇合用治疗癫癎时，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短而减少作用强度。
药物过量/苯巴比妥
15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和继而引发肾功能衰竭、。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为 6~8mg/100ml。经口服中毒者，在3~5小时内可用（1：2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄（禁用）。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。 过量中毒1、中枢神经系统：轻度中毒时，有头胀、、头痛、语言迟钝、动作不协调、、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、、幻觉、惊厥、瞳孔散大（有时缩小）、松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐渐加深。2、呼吸系统：轻度中毒时，一般呼吸正常或稍缓慢。重度中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可引起呼吸衰竭。3、循环系统：皮肤、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无尿。血压下降甚至休克。4、及肝功能损害。 一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血浓度高于8～10mg/100ml时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。解救办法（一）立即用1：00高锰酸钾溶液或生理盐水、温开水反复洗胃。服药时间超过4-6h者仍需洗胃。洗胃愈早、愈彻底愈好。昏迷病人洗胃应防止胃内容物反流进气管内引起窒息或吸入性肺炎。&注射用苯巴比妥钠（二）促进毒物排泄 1、快速输液：静滴5%-10%溶液或生理盐水，24h输液量应达ml，心功能不全者应减少输液量。 2、利尿脱水：快速静滴20%甘露醇250ml，15-20min滴完，或于中加入呋塞米20-40mg静滴。应注意及时补钾，并观察血清钾、钠和心功能的情况。 3、导泻：洗胃后由胃管注入硫酸钠15-20g，或注入生液30g，或注入浮悬液，以促进毒物排泄。禁用硫酸镁，以避免镁离子吸收后加重中枢神经系统抑制。 4、血液透析：清除毒物效果比利尿剂大15-30倍，如无条件可行腹膜透析。 5、碱化尿液：静滴5%碳酸氢钠，维持尿液pH值为7.8-8.0时，可使毒物排出量增加10倍。 （三）中枢兴奋剂的应用 仅适用于重度中毒者、呼吸高度抑制者及昏迷患者。 1、（美解眠）首选，50-100mg加入或葡萄糖溶液100ml静滴，每分钟40-50滴，直至呼吸改善，肌张力及反射恢复正常后减量或间断给药。 2、汉防己毒素 6mg溶于生理盐水中，以每分钟1mg的速度静脉注射，至产生肌肉颤动和角膜反射恢复为止。 3、 0.25-0.5g或尼可刹米1-3ml，2-4h交替注射1次，苏醒后减半量至停药。 （四）防止并发症 肺部感染者应用，出现皮疹时应用抗组胺药物，休克者给予抗休克处理，并维持水、电解质平衡。
用药注意/苯巴比妥
可能引起反常的兴奋，应注意。老年患者用药
对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
药典介绍/苯巴比妥
【鉴别】（1)取本品约10mg，加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。&(2)取本品约50mg，置试管中，加甲醛试液1ml，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5ml，使成两液层，置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。&(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。&(4)本品显丙二酰脲类的鉴别反应。苯巴比妥过量中毒时可以使用甘露醇
【检查】&酸度&取本品0.20g，加水10ml，煮沸搅拌1分钟，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。&乙醇溶液的澄清度&取本品l.0g，加乙醇5ml，加热回流3分钟，溶液应澄清。&有关物质&取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（25：75)为流动相，检测波长为220nm；理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2500，苯巴比妥峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%；精密量取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。&中性或碱性物质&取本品l.0g，置分液漏斗中，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水5ml与乙醚25ml，振摇1分钟，分取醚层，用水振摇洗涤3次，每次5ml，取醚液经干燥滤纸滤过，滤液置105℃恒重的蒸发皿中，蒸干，在105℃干燥1小时，遗留残渣不得过3mg。&干燥失重&取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。&炽灼残渣&不得过0.1&%。&
【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，照电位滴定法，用硝酸银滴定液（0.lmol/L)滴定。每lml硝酸银滴定液（0.lmol/L)相当于23.22mg的&C12H12N2O3。&
【类别】镇静催眠药、抗惊厥药。&
【贮藏】密封保存。
显示方式： |
西药分类树
共有2个词条
&|&相关影像
互动百科的词条（含所附图片）系由网友上传，如果涉嫌侵权，请与客服联系，我们将按照法律之相关规定及时进行处理。未经许可，禁止商业网站等复制、抓取本站内容；合理使用者，请注明来源于。
登录后使用互动百科的服务，将会得到个性化的提示和帮助，还有机会和专业认证智愿者沟通。
此词条还可添加&
编辑次数：28次
参与编辑人数：16位
最近更新时间： 19:23:49
贡献光荣榜苯巴比妥的合成方法是什么?
苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claisen酯缩合后,加热脱羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥.
为您推荐：
其他类似问题
扫描下载二维码戊巴比妥钠_百度百科
戊巴比妥钠
本词条缺少信息栏，补充相关内容使词条更完整，还能快速升级，赶紧来吧！
戊巴比妥钠 动物麻醉实验
戊巴比妥钠试剂简介
[试剂名]戊巴比妥钠
[英文名]Pelltobarbitalum Natricum
[别名]Nembutal、Mebubarbital
[分子式C11H17O3N2Na
[cas] 57-33-0
戊巴比妥钠主要作用
[作用与用途]作用与相同，用于动物麻醉实验，仅供科研使用，为中时作用的巴比妥类催眠药，作用时间可维持4～6小时，显效较快。用作催眠和麻醉前给药，亦可用于治疗癫痫和破伤风的痉挛。
[副作用与毒性]同。
戊巴比妥钠储藏方法
[贮藏]避光，密闭保存。
企业信用信息苯巴比妥钠_百度百科
苯巴比妥钠
本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
苯巴比妥钠，本品为、，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、、抗及抗癫痫。大剂量对、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹致死。
苯巴比妥钠基本信息
中文名称： 苯巴比妥钠
厂家信息：哈灵
中文别名： 5-乙基-5-苯基-1-甲基-2,4,6-(1H,3H,5H)-三酮单 　　英文名称： Phenobarbital Sodium 　　英文别名： 200-322-3; Sodium 5-ethyl-4,6-dioxo-5-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2- 5-ethyl-4,6-dioxo-5-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2- sodium 5-ethyl-4,6-dioxo-1-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-olate 　　CAS号： 57-30-7 　　号： 200-322-3 　　分子式： C12H11N2NaO3 　　分子量： 254.2171 　　InChI： InChI=1/c1-2-9-10(15)13-12(17)14(11(9)16)8-6-4-3-5-7-8;/h3-7,9H,2H2,1H3,(H,13,15,17);/q;+1/p-1 　　分子结构： 　　熔点： 175℃ 　　沸点： 384.7°C at 760 mmHg 　　： 186.5°C 　　水溶性： &=10 g/100 mL at 20℃ 　　： 1.32E-06mmHg at 25°C 　　产品用途： 用作镇静、 　　: T:T　　风险术语： R25:;R40:;R43:;　　安全术语： S22:;S36/37/39:;S45:;
苯巴比妥钠药理毒理作用
本品为、，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗及抗癫痫。大剂量对、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹致死。体外电生理实验见使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过，拟似（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单和多，抑制癫痫病灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃酸分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄转移酶结合从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
苯巴比妥钠药物说明
拼音名：Benbabituona
CAS No.57-30-7
C12H11N2NaO3 254.22
本品为5-乙基－5 －苯基-2,4,6(1H,3H,5H)- 三酮一。按干燥品计算。含
C12H11N2NaO3不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色结晶性颗粒或粉末；无臭，味苦；有。本品在水中，在乙醇中溶解，在氯仿或中几乎不溶。
(1) 取本品约0.5g，加水5ml 溶解后，加稍过量的稀盐酸，即析出白色结晶性沉淀，；沉淀用水洗净，在105 ℃干燥后，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为174 ～178 ℃；剩余的沉淀照项下的鉴别试验，显相同的反应。
(2) 本品显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集228图）一致。
取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为9.5 ～10.5。溶液的澄清度 取本品1.0g,加新沸过的冷水10ml溶解后,溶液应澄清（供注射用）。干燥失重 取本品，在 150℃干燥至，减失重量不得过 6.0%（附录Ⅷ L）。
取本品2.0g，加水32ml溶解后，缓缓加1mol/L盐酸溶液8ml ，充分振摇，静置数分钟，；取滤液20ml，加指示液1 滴与氨试液适量至溶液恰显粉红色，加(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。无菌 取本品，加灭菌水各10ml 溶解后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，照项下的方法测定。每1ml硝酸银(0.1mol/L)相当于25.42mg的C12H11N2NaO3。
【类别】 。
【贮藏】 遮光，严封保存。
苯巴比妥钠药物分析
方法名称： 苯巴比妥钠原料药—苯巴比妥钠的测定—
应用范围： 本方法采用测定苯巴比妥钠原料药中苯巴比妥钠的含量。
本方法适用于苯巴比妥钠原料药。
方法原理： 加甲醇溶解，再加新制的3%溶液，照电位滴定法，用（0.1mol/L）滴定。根据滴定液使用量，计算苯巴比妥钠的含量。
苯巴比妥钠试剂
2. 3%无水碳酸钠溶液
3. 硝酸银滴定液（0.05mol/L）
6. 基准氯化钠
仪器设备：
苯巴比妥钠试样制备
1. 硝酸银滴定液（0.05mol/L）
配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。
标定：取在110℃干燥至的基准氯化钠0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加溶液(1→50)5mL，0.1g与指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色，每1mL（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠，根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度。
2. 荧光黄指示液
取荧光黄0.1g，加乙醇使溶解成100mL。
3. 糊精溶液
取糊精1g，加水使溶解成50mL。
操作步骤： 精密称取约0.2g，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%溶液15mL，照，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL（0.1mol/L）相当于25.42mg的C12H11N2NaO3。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，编，，2005年版，二部，p.318。
企业信用信息请选择栏目：
当前位置： &&&&&& > 正文
苯巴比妥的药理作用、药动学机制
19:19　来源： |
【提问】这几种药物的药理作用、药动学机制是怎样的？
C.司可巴比妥
这几种药物的药理作用、药动学机制是怎样的？
【回答】学员ssl840210，您好！您的问题答复如下：
咱们教材中只有详细讲解苯巴比妥的药理作用及机制，其他药物的药理作用及机制建议您不必掌握，以下相关知识是您需要掌握的。
【药理作用】苯巴比妥是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物，在小于催眠剂量时，就有很强的抗惊厥作用。电生理研究证明，苯巴比妥既能降低病灶内细胞的兴奋性，从而抑制病灶的异常放电，又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，抑制异常放电的扩散。其抗癫痫作用机制目前尚不完全清楚，可能与以下作用有关：①作用于突触后膜上的GABA受体，使Cl-通道开放时间延长，导致神经细胞膜超极化，降低其兴奋性；②作用于突触前膜，降低突触前膜对Ca2+的通透性，减少Ca2+依赖性的神经递质（NA，Ach和谷氨酸等）的释放。
硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进入脑组织，产生麻醉效应；然后向脂肪组织转运，作用消失。
脂溶性高的药物如司可巴比妥等主要在肝脏代谢而失效，作用持续时间较短。
建议您记忆住表格中的内容。
祝您学习愉快！
祝您顺利通过考试！
★问题所属科目：---
执业药师网络辅导班次介绍
基础学习+冲刺精讲+应试技巧
基础学习+冲刺精讲+应试技巧
包含精品无忧班课程并赠送习题精讲
包含精品无忧班课程并赠送习题精讲
特色通关班含基础学习/冲刺精讲/应试技巧/药学基础知识班+3套模拟试卷+24小时专家在线答疑。
含特色通关班全部辅导课程，智能交互式课件，赠4套模拟试卷+知识点/单元测试+24小时专家答疑。
智能交互式课件，5套模拟试卷+名师直播+在线自习+学习计划/建议定制+8-16小时专家在线答疑。
包含实验班全部内容，另有高分学习计划+6套模拟试卷+海量在线题库+考点汇编电子书+专职助教跟踪。
报名审核不通过，下期免费重学
报名审核或考试不过，下期免费重学
报名审核或考试不过，下期免费重学
36大类，1000多门辅导课程
助考之星--百万题库软件：
1、凡本网注明“来源：医学教育网”的所有作品，版权均属医学教育网所有，未经本网授权不得转载、链接、转贴或以其他方式使用；已经本网授权的，应在授权范围内使用，且必须注明“来源：医学教育网”。违反上述声明者，本网将追究其法律责任。
2、本网部分资料为网上搜集转载，均尽力标明作者和出处。对于本网刊载作品涉及版权等问题的，请作者与本网站联系，本网站核实确认后会尽快予以处理。
　　本网转载之作品，并不意味着认同该作品的观点或真实性。如其他媒体、网站或个人转载使用，请与著作权人联系，并自负法律责任。
3、本网站欢迎积极投稿
4、联系方式：
编辑信箱：
电话：010-
　|　　|　　|